Obat tiroid dan Antitiroid
Obat tiroid diberikan pada penderita hipotiroid utk mensubstitusi kurangnya hormone tiroid
Utk hipertiroid diberikan antitiroid.
Tapi jika hipertiroid disebabkan karena autoimun, tidak bisa cukup dengan obat antitiroid tapi juga butuh kemoterapi.
Kelenjar tiroid menghasilkan T3 dan T4 – berpengaruh pada
- tumbuh kembang. Jika kurang T3 dan T4 perkembangan terhambat (kretinisme)
- metabolic. Digunakan utk metab karbohidrat, lemak, protein.
- kalorigenik. Karena membutuhkan pompa ATP utk melawan gradient konsentrasi shg menghasilkan kalori.
- menekan sekresi tirotropin (hormone agent)
Disebut T3 dan T4 karena T3 punya 3 atom iod sedangkan T4 punya 4 atom iod.
Bahan dasar iodide diambil dari asupan makanan. Iodida adalah iod negative padahal sudah kelebihan electron (termasuk protein) utk itu dibutuhkan oksidasi dan peroksidase. Makanya pada proses dibutuhkan tiroperoksidase.
Iodide di uptake masuk ke dalam tiroid. Ditangkap oleh tiroperoksidase. Tiroperoksidase dibutuhkan utk organifikasi utk membentuk hormone tiroid.
Tiroglobulin adalah protein yang digunakan untuk mengikat hormone tiroid.
Tiroglobulin nanti akan mengikat MIT atau DIT. MIT mengandung 1 atom T, sedangkan DIT ada 2.
Lalu dicouple (dikawinkan) menjadi T3 dan T4. Jika MIT dan DIT akan jadi T3, kalo DIT sama DIT akan jadi T4.
Lalu ada enzim protease. T3 dan T4 dilepas sedangkan tiroglobulin dipake lagi. Dilepasnya jika T3 dan T4 dalam darah berkurang.
Seandainya jika di dalam mineral ada atom yang punya ukuran lebih besar dari iodide, iodide ga bisa masuk. Zat tersebut antara lain perklorat, tiosianat, iodide dalam kadar tinggi.
Jika tiosianat masuk maka sel folikel dipaksa untuk mengeluarkan T3 dan T4.
Pembentukan MIT dan DIT dilakukan oleh tiroperoksidase bisa diblokir oleh aniline, tioamin, di-OH-fenol. Obat ini menekan enzim tiroperoksidase baik itu menghambat atau sebagai kompetitif.
Jika iodide berlebihan juga akan menghambat pengeluaran tiroglobulin yang lepas dari t3 dan t4.
Agar produksi tiroid berkurang bisa dengan mengubah sel parenkim tiroid dengan iod radioaktif. Iod radiokatif ini punya energy tinggi. Setelah masuk ke tiroid dan di simpan di ruang koloid, sinar radioaktif jika mengenai DNA sel koloid akan ada denaturasi shg terjadi apetosis (mati).
Karena radiasi, protein di dalam tiroid akan rusak (denaturasi).
T3 dan T4 keluar dan masuk ke siklus enterohepatik (masuk ke hepar).
Obat tiroid
- Penghambat ion
- Sbg pereduksi
- Sbg substrat enzim
- Sbg penghambat enzim
- Ion radiaktif
Obat antitiroid dapat menembus sawar uri dan diekskresikan lewat asi.
Iodinasi Protein
Iodida oleh tiroperoksidase diambil elektronnya shg menjadi iod positif. Iod yang diambil elektonnya ini diabil elektronnya lagi menjadi iodinium yang sangat reaktif sehingga berusaha untuk berikatan dengan tiroksin.
Tirosin ini bila tidak berikatan bisa kehilangan H, sehingga menjadi radikal bebas.
Jika iod yang berikatan 1 dengan tirosin menjadi MIT. Jika ada 1 iod lagi yang berikatan akan menjadi DIT.
Lalu MIT dan DIT dicoupling shg bisa membentuk T3 atau T4.
TSH melancarkan aliran darah kelenjar. Shg jika aliran darah banyak bisa mengakibatkan hyperplasia dan hipertrofi.
Makanya pada operasi diusahakan aliran darah kelnjarnya tidak banyak. Jika masih banyak, maka dikasih iod dulu (2-3 minggu) sebelum operasi utk memblokade TSH agar pembuuh darah tidak rapuh dan produksi tirod berkurang.
Tiroid masuk ke sel menggunakan perantara lalu masuk ke sitoplasma dan merangsang mitokondria untuk membentuk ATP untuk masuk ke dalam reseptor di nucleus.
Pada daerha dingin, terjadi termoreseptor. Akibatnya banyak makan karena di hypothalamus reseptor antara panas dan makan berdekatan.
Pemberian estrogen (KB hormonal) atau konsumsi heroin bisa jadi hipotiroid semu. Hal itu terjadi karena kadar t3 dan t4 bebas menurun.
Tapi sebaliknya jika diberi glukokortikoid justru meningkatkan kadar t3 dan t4 sehingga terlihat hipertiroid semu.
Maka, hati-hati dalam pemebrian obat (deteksi tipo/hipertioid harus memperhatikan apakah ada konsumsi obat-obat tersebut).
Utk terapi radioaktif digunakan yang waktu paruhnya pendek dan hanya merusak sel parenkim saja. Iod radiokatid jika salah justru bisa jadi hiptirod. Jadi digunan juga hormone kortikosteroid.
